葛兰素史克公司在中国的历史最早可追溯至20世纪初叶。自20世纪80年代以来，在中国政府改革开放政策的感召下，公司在中国积极投资，将最先进的制药技术、最优质的产品、最新型的商业模式、最现代化的管理理念和市场营销技巧引入了中国。

随着葛兰素威康和史克必成公司于2000年12月完成全球性合并，葛兰素史克公司一跃而位居于世界制药公司的前列。2002年，葛兰素史克(中国)投资有限公司全面完成业务整合，并成为中国目前规模最大的跨国制药企业之一。公司业务由处方药、非处方药、疫苗和消费保健品四大部分组成，总公司位于北京，业务总部分设在上海、天津和香港。

葛兰素史克是最早在中国成功兴建合资企业的外国制药公司之一，在进入中国的20年间，葛兰素史克已成立了5家公司，其中3家为合资企业，注册资本超过2.30亿美元。公司在全国29个主要城市(包括香港)设立了办事机构，目前在全国拥有约2,800名员工，为中国的医药行业培养了一大批高素质的商业管理人员和技术骨干。